国内药企的合作越来越密切。9月2日宣布,信达生物宣布,公司与劲方医药达成全球独家授权协议,获得后者候选药物KRAS G12C抑制剂的开发和商业化权益。

百济神州在海外的布局开始进入收获期。昨日,百济神州宣布,泽布替尼治疗成年华氏巨球蛋白血症患者获FDA批准。这是泽布替尼在美国第二项获批的适应症。

过去一天,医药市场有哪些热点值得关注呢?让氨基君带你一起看看吧。

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公司

1)阿诺医药EP4拮抗剂治疗食管癌获临床试验批准

9月2日,据CDE官网,阿诺医药AN0025片获得临床试验批准,用于治疗局部晚期或局部复发食管癌。

AN0025是一款前列腺素E2(PGE2)受体4亚型(EP4)拮抗剂。PGE2通过EP4介导不同的信号转导途径,参与了细胞的存活、增殖及抗凋亡过程。

在肿瘤微环境中,PGE2水平的升高能促进血管再生,有助于肿瘤细胞的粘附和迁移、促进癌症的转移。

AN0025通过抑制EP4,从而阻止肿瘤微环境中PGE2介导免疫抑制,达到治疗癌症的效果。

2)卫材仑伐替尼治疗食管癌获临床试验批准

9月2日,据CDE官网,卫材甲磺酸仑伐替尼胶囊获得临床试验批准,用于联合帕博利珠单抗与化疗治疗食管癌。

仑伐替尼是一款口服多靶点激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET及KIT等多个与肿瘤细胞生长相关的信号通路。

帕博利珠是一款程序性死亡受体1(PD-1)单抗,可阻止PD-1和PD-L1(2)的结合,使T细胞及时有效的识别肿瘤细胞。

仑伐替尼联合帕博利珠与化疗,有望通过多重机制,达到更好的治疗效果。

3)赛诺菲TGF-β抗体治疗肝癌获临床试验批准

9月2日,据CDE官网,赛诺菲SAR439459注射用粉针获得临床试验批准,用于治疗肝癌。

SAR439459是一款转化生长因子(TGF)-β抗体。TGF-β是肿瘤微环境(TME)的一部分,肿瘤通过分泌生长因子、免疫抑制分子和其他信号分子来影响它们的微环境,这些分子为肿瘤的繁殖提供了完美的环境。

SAR439459具有减轻TME中TGF-β介导的免疫抑制,以恢复免疫检查点抑制剂敏感性的潜力。

4)默沙东PD-1单抗治疗肾细胞癌获临床试验批准

9月2日,据CDE官网,默沙东帕博利珠单抗注射液获得临床试验批准,用于治疗肾细胞癌。

帕博利珠是一款程序性死亡受体1(PD-1)单抗。PD-1位于T细胞表面,是T细胞的抑制性受体,肿瘤细胞的表面受体PD-L1(2)可以结合PD-1产生抑制信号,使T细胞不能及时有效的识别危险分子肿瘤细胞,从而使肿瘤细胞逃避免疫细胞的追杀。

帕博利珠通过结合PD-1,阻断 PD-1 与其配体 PD-L1(2) 之间的相互作用,使T细胞及时有效的识别肿瘤细胞。

5)默沙东PD-1+CTLA-4单抗治疗肾细胞癌获临床试验批准

9月2日,据CDE官网,默沙东MK-1308A注射液获得临床试验批准,用于治疗肾细胞癌。

MK-1308A是一种CTLA-4抗体和PD-1抗体的联合疗法。

细胞毒性T细胞相关蛋白-4(CTLA-4)位于T细胞表面,它能够增强调节性T细胞的免疫抑制活性,过度激活的CTLA-4往往会抑制T细胞功能。

PD-1位于T细胞表面,是T细胞的抑制性受体,与肿瘤细胞的受体PD-L1(2)结合使T细胞不能及时有效的识别危险分子肿瘤细胞,从而使肿瘤细胞逃避免疫细胞的追杀。

MK-1308A通过同时抑制CTLA-4与PD-1信号通路,达到联合抑制肿瘤的效果。

6)先声药业仑伐替尼治疗食管癌获临床试验批准

9月2日,据CDE官网,先声药业甲磺酸仑伐替尼胶囊获得临床试验批准,用于联合帕博利珠单抗与化疗治疗食管癌。

仑伐替尼是一款口服多靶点激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET及KIT等多个与肿瘤细胞生长相关的信号通路。

仑伐替尼由卫材开发,先声药业的为仿制药。

7)默沙东HIF-2α抑制剂治疗肾细胞癌获临床试验批准

9月2日,据CDE官网,默沙东Belzutifan片获得临床试验批准,用于治疗肾细胞癌。

Belzutifan是一款缺氧诱导因子2α(HIF-2α)抑制剂。HIF-2α是一种调节机体对缺氧环境反应的转录因子,可以调节多种蛋白表达,促进血红细胞和新血管的生成。在某些疾病中,HIF-2α信号通路可能出现异常,例如在大部分肾细胞癌中。

Belzutifan可以阻断HIF-2α 和 HIF-1β的异二聚体化,从而阻断细胞生长、增殖以及阻止异常血管形成

8)石药集团Claudin 18.2单抗治疗实体瘤获临床试验批准

9月2日,据CDE官网,石药集团NBL-015获得临床试验批准,用于治疗Claudin 18.2阳性表达的晚期实体瘤,包括胰腺癌、胃癌(包括食道胃结合部癌)。

NBL-015是一款Claudin 18.2单抗,Claudin 18.2是一个高度特异性的细胞表面分子,在胃部和胰腺肿瘤中广泛表达。在正常组织中,Claudin 18.2仅表达在分化的胃黏膜上皮细胞上,但不存在于胃干细胞区,故开发针对Claudin 18.2的治疗性抗体具有高度抗癌潜力。

NBL-015经过蛋白工程优化,具有增强的ADCC、CDC和ADCP效应,结合Claudin 18.2靶点后,通过这三种作用杀伤肿瘤细胞。

9)基石药业PD-L1单抗治疗非小细胞肺癌上市申请获受理

9月2日,基石药业宣布,舒格利单抗新适应症上市申请获药监局受理,用于同步或序贯放化疗后未发生疾病进展的不可切除的III期非小细胞肺癌患者巩固治疗。

舒格利单抗是一款PD-L1单抗。PD-L1位于肿瘤细胞表面,可以结合T细胞标表面抑制性受体PD-1产生抑制信号,使T细胞不能及时有效的识别危险分子肿瘤细胞,从而使肿瘤细胞逃避免疫细胞的追杀。

舒格利单抗通过结合PD-L1,阻断PD-L1与PD-1信号通路,恢复免疫细胞识别肿瘤细胞能力。

舒格利单抗此次上市申请基于名为GEMSTONE-301的III期临床试验。试验结果显示,舒格利单抗作为巩固治疗显著改善盲态独立中心审阅评估的PFS,差异具有统计学显著性与临床意义。

10)信达生物引进劲方医药KRAS G12C抑制剂

9月2日宣布,信达生物宣布,公司与劲方医药达成全球独家授权协议,信达生物将作获得后者候选药物GFH925在中国(包括中国大陆、香港、澳门及台湾)的开发和商业化权利,并拥有全球开发和商业化权益的选择权。

GFH925是一款KRAS G12C抑制剂,通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基,有效抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS G12C蛋白活化水平,进而抑制下游信号传导通路,有效诱导肿瘤细胞凋亡及细胞週期阻滞,达到抗肿瘤效果。

信达生物将支付劲方医药2200万美元首付款,以及累计不超过5000万美元的全球开发支

持费用。

如果信达生物行使全球权益的选择权,劲方医药还将获得不超过2.4亿美元的里程碑付款,以及基于中国及全球市场内GFH925的年度销售淨额的梯度特许权使用费。

11)百济神州BTK抑制剂获FDA第二项适应症批准

9月2日,百济神州宣布,百悦泽获得美国FDA批准,用于治疗成年华氏巨球蛋白血症患者。

百悦泽是一款布鲁顿氏酪氨酸激酶小分子抑制剂,可以对BTK蛋白完全、持续的抑制,实现多个疾病相关组织中抑制恶性B细胞增殖。

该上市申请基于名为ASPEN的临床实验。结果显示,百悦泽部分缓解率为28%,而对照组为19%。

海外

1)强生精神分裂症治疗药物Invega Hafyera获批上市

9月1日,强生宣布,美国FDA已批准其长效非典型抗精神病药物Invega Hafyera上市,用于治疗成人精神分裂症。

本次批准是基于一项为期12个月、随机双盲的3期临床试验结果。试验结果显示,治疗12个月期间,与活性对照组相比,Invega Hafyera在首次疾病复发所需时间的主要终点上达到非劣效性标准。92.5%的Invega Hafyera组患者在12个月中无复发,对照组为95%。

强生表示,这是FDA批准治疗该病的首款只需每年给药2次的注射药物。