为了东京奥运会,日本拼了。

7月20日,再生元新冠鸡尾酒疗法REGEN-COV在日本率先获批。三期临床数据显示,该疗法不仅可以治疗新冠患者,注射后还可以起到预防感染的作用。

仿制药业务难以为继,恒瑞医药在创新道路上大步快走。昨日,恒瑞医药CTGF抗体获批临床,拟开展治疗特发性肺纤维化患者临床试验。

过去一天,医药市场有哪些热点值得关注呢?让氨基君带你一起看看吧。

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公司

1)歌礼制药ASC40片成人复发性胶质母细胞瘤适应症获批临床

7月20日,据CDE官网,歌礼制药ASC40片获批临床,适应症为治疗成人复发性胶质母细胞瘤。

ASC40是一款脂肪酸合成酶口服抑制剂。脂肪酸合成酶是调节脂质代谢的最重要的蛋白质之一,脂质代谢在多种肿瘤中起着关键作用。

不过,许多实体瘤和血液肿瘤都过度表达脂肪酸合成酶,包括复发性胶质母细胞瘤。理论上,脂肪酸合成酶是治疗这些癌症的潜在靶点。

2)默沙东第二代BTK抑制剂血液系统恶性肿瘤适应症获批临床

7月20日,据CDE官网,默沙东MK-1026片获批临床,适应症为血液系统恶性肿瘤。

MK-1026是一款第二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。BTK是B细胞表面抗原(BCR)信号通路的关键激酶,对于B细胞的生长、发育、分化等起到重要作用。

BTK功能异常可能会使BCR信号通路过度活跃,使B细胞异常增殖,导致非霍奇金B细胞淋巴瘤等疾病的产生。

MK-1026通过非共价结合BTK,抑制BTK功能异常,同时可以避免耐药性产生,达到治疗疾病的目的。

3) 百时美施贵宝LAG-3单抗/PD-1单抗联合疗法晚期实体瘤适应症获批临床

7月20日,据CDE宣布,百时美施贵宝Relatlimab/Nivolumab固定剂量复方注射液获批临床,适应症为晚期实体瘤。

Relatlimab是一款LAG-3抑制剂。LAG-3是一种表达在效应T细胞和调节性T细胞表面的免疫检查点蛋白,它可以调节免疫抑制性信号通路,降低T细胞的抗癌能力。

Relatlimab通过与T细胞上的LAG-3蛋白结合,阻断LAG-3介导的信号通路,恢复效应T细胞的功能。

Nivolumab是一款PD-1抗体。PD-1是程序性死亡受体1,与癌细胞表面PD-1/PD-L2受体结合可以向下调节免疫系统反应,抑制T细胞炎症活动防止免疫系统杀死癌细胞。

Nivolumab通过结合T细胞表面的PD-1蛋白,阻断导致肿瘤免疫耐受的PD-1/PD-L1通路,重新激活淋巴细胞的抗肿瘤活性,从而达到治疗肿瘤的目的。

LAG-3单抗和PD-1单抗联合使用,可以双重机制恢复T细胞免疫活性,有望起到1+1大于2的效果。

4)信达生物IBI310、信迪利单抗鼻咽癌适应症获批临床

7月20日,据CDE官网,信达生物IBI310、信迪利单抗注射液获批临床,适应症均为鼻咽癌。

IBI310是一款CTLA-4 (细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4)单抗。CLTA-4位于T细胞表面,是免疫反应的“开关”。CLTA-4通过与抗原细胞表面的受体结合,会终止免疫反应。

通过结合CTLA-4 ,IBI310可以阻断该信号通路,从而恢复T细胞功能,杀伤癌症细胞。

信迪利单抗是一款PD-1抗体。PD-1是程序性死亡受体1,与癌细胞表面PD-1/PD-L2受体结合可以向下调节免疫系统反应,抑制T细胞炎症活动防止免疫系统杀死癌细胞。

通过结合T细胞表面的PD-1蛋白,信迪利单抗可以阻断导致肿瘤免疫耐受的PD-1/PD-L1通路,重新激活淋巴细胞的抗肿瘤活性,从而达到治疗肿瘤的目的。

CTLA-4单抗与PD-1单抗联合疗法,具有较好的抗肿瘤疗效。

5)诗健生物Trop2 ADC药物晚期实体瘤适应症获批临床

7月20日,据CDE官网,诗健生物Trop2单抗-SN38偶联物获批临床,适应症为晚期实体瘤。

抗体偶联药物由抗体、连接子和小分子细胞毒药物组成,抗体分子主要发挥靶向投递作用,连接子起连接作用,小分子药物发挥效应,杀伤癌症细胞。

Trop2单抗-SN38偶联物针对Trop2(人滋养细胞表面糖蛋白抗原2)靶点。Trop2参与调节钙离子信号通路、细胞周期蛋白表达及降低纤黏蛋白黏附作用,异常表达会促进肿瘤细胞生长、增殖和转移,是治疗肿瘤的热门靶点。

6)G1 Therapeutics CDK4/6抑制剂乳腺癌适应症获批临床

7月20日,据CDE官网,G1 Therapeutics Lerociclib片获批临床,拟开展两项用于乳腺癌治疗的三期临床试验。

Lerociclib片是一款CDK4/6(细胞周期蛋白依赖激酶4/6)抑制剂。

细胞的分裂,需要经历G1期->S期->G2期->M期。CDK4/6是细胞周期从G1期进入S期的关键调控因子。通过抑制CDK4/6,Lerociclib可以阻断细胞分裂周期,阻止细胞分裂,起到治疗肿瘤的目的。

2020年6月,嘉和生物通过引进的方式,获得Lerociclib中国地区商业化权益。

7)百奥泰TIGIT单抗晚期实体瘤适应症获批临床

7月20日,据CDE官网,百奥泰BAT6005注射液获批临床,适应症为晚期实体瘤。

BAT6005是一款TIGIT单抗。TIGIT在T细胞和NK细胞表面表达,与肿瘤细胞表面CD155结合,会抑制T细胞/NK细胞介导的肿瘤免疫激活。

BAT6021通过结合TIGIT蛋白,阻断导致肿瘤免疫耐受通路,重新激活免疫细胞的抗肿瘤活性,从而达到治疗肿瘤的目的。

8)正大天晴&康方生物PD-1抑制剂晚期鼻咽癌适应症获批临床

7月20日,据CDE官网,正大天晴&康方生物共同开发的派安普利单抗注射液获批临床,适应症为晚期鼻咽癌。

派安普利单抗是一款PD-1抑制剂。PD-1是程序性死亡受体1,与癌细胞表面PD-1/PD-L2受体结合可以向下调节免疫系统反应,抑制T细胞炎症活动防止免疫系统杀死癌细胞。

通过结合T细胞表面的PD-1蛋白,派安普利单抗可以阻断导致肿瘤免疫耐受的PD-1/PD-L1通路,重新激活淋巴细胞的抗肿瘤活性,从而达到治疗肿瘤的目的。

9)恒瑞医药CTGF抗体特发性肺纤维化获批临床

7月20日,恒瑞医药发布公告表示,SHR-1906注射液获批临床,适应症为特发性肺纤维化。

SHR-1906是一款CTGF抗体。CTGF是一种多功能肝素结合糖蛋白,通常低水平表达,但在几乎所有纤维化病症中显着富集。

SHR-1906 注射液通过阻断靶蛋白与多种细胞因子、生长因子的结合,影响下游信号通路减少细胞增殖和迁移,阻断纤维化疾病进程和恶性肿瘤进展。

海外

1)默沙东长效HIV预防疗法2期临床结果积极

7月20日,默沙东宣布,其创新核苷类逆转录酶易位抑制剂islatravir,作为暴露前预防疗法,在2a期临床试验中获得积极结果。

Islatravir 是一款核苷逆转录酶易位抑制剂,与病毒RNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的结构相类似,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,可以与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性结合病毒逆转录酶,抑制逆转录酶的作用,阻碍病毒复制。

2a期试验数据显示,治疗24周之后,每月口服一次的islatravir表现出良好的安全性和耐受性。

而且在接受最后一剂治疗8周之后,受试者外周血单核细胞中的islatravir的水平仍然高于维持药效的药代动力学阈值。

2)再生元/罗氏新冠鸡尾酒疗法在日本获批,可以预防新冠感染

7月20日,罗氏和再生元联合宣布,REGEN-COV抗体鸡尾酒治疗轻中度 COVID-19患者在日本获得批准上市。

REGEN-COV由casirivimab和imdevimab两款新冠病毒中和抗体组成。两款中和抗体靶向新冠病毒刺突蛋白的受体结合域上的不同表位,降低病毒变种产生免疫逃逸的可能性。

这一批准是基于在有高风险出现疾病进展的非住院COVID-19患者中进行的3期临床试验结果。

试验结果显示,与安慰剂相比,接受静脉注射1200 mg或2400 mg中和抗体组合疗法的患者,住院或死亡风险分别降低了70%和71%。这一组合同时将患者的症状持续时间缩短4天。

此外,这一组合疗法还可以预防新冠病毒感染。在3期临床试验中,接受一剂皮下注射中和疗法的志愿者,患上出现症状的COVID-19的风险降低81%。

再生元总裁兼首席科学官George D. Yancopoulos博士表示,这些研究显示,皮下注射中和抗体疗法,能够为未接种疫苗的人们立即提供保护。