国内创新药出海队伍再度扩大。

7月13日,诺诚健华宣布,公司与海外巨头百健达成合作。后者将引进奥布替尼多发性硬化症全球商业化权益,以及其他自身免疫性疾病除中国外的全球权益。

根据协议,该笔交易百健需要支付1.25亿美元预付款+8.125亿美元里程碑金额+百分之十几销售额的分层特许权使用费。最高交易总额超9亿美元,这笔交易有何看点呢?

此番百健出手,看中的是奥布替尼到底是什么呢?让我们来了解一下。

奥布替尼是一款布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。磷酸化激活的BTK是B细胞受体信号通路的关键组成部分,通过参与多种信号通路,对血管生成、细胞增殖和凋亡以及细胞运动的调节。

BTK大量表达使BCR信号通路异常激活后,可使B细胞功能失调、免疫耐受状态改变,并转化为自身反应性B细胞,分泌大量自身抗体诱发自身免疫性疾病。因此,BTK被认为是具有潜力的血液肿瘤和自身免疫性疾病靶点。

奥布替尼便是针对BTK靶点的产品。奥布替尼能够阻断B细胞受体诱导BTK活化,阻断激活下游通路,抑制B细胞生长抑制和细胞死亡。

就全球范围来看,针对多发性硬化症,BTK抑制剂展现了一定潜力。

目前,全球有三款进入临床的MS治疗药物,分别是默克的Evobrutinib、赛诺菲的Tolebrutinib以及罗氏的Fenebrutinib。几款产品的临床数据均不错。

默克EvobrutinibII期研究显示,evobrutinib可以显著降低患者血液神经丝轻链水平,这是神经损伤和炎症的关键生物标志物;

赛诺菲Tolebrutinib IIb期研究显示,Tolebrutinib可以显著降低与多发性硬化症相关的疾病活动性。该研究中,Tolebrutinib的耐受性良好。

根据Frost&Sullivan的分析数据,2018年全球MS药物的市场规模约为230亿美元,预计2030年将增长至489亿美元,市场前景广阔。

市场前景广阔,也难怪百健会看上BTK抑制剂。不过,有许多公司研发BTK抑制剂,为什么百健青睐诺诚健华的奥布替尼呢?

这或许与产品性能有关。奥布替尼是第二代BTK抑制剂,具有高选择性、安全性等特点,奥布替尼也被认为有成为同类最佳的潜力。这,会不会是百健看中奥布替尼的原因呢?